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Xia factor inhibitor
专利权人:
MERCK SHARP & DOHME CORP.
发明人:
申请号:
ARP170102321
公开号:
AR109387A1
申请日:
2017.08.22
申请国别(地区):
AR
年份:
2018
代理人:
摘要:
This application provides pharmaceutical compounds and compounds containing one or more of these compounds, and procedures for the use of these compounds in the treatment or prevention of thrombosis, embolism, hypercoagulation, or fiber change. Compounds are selective inhibitors of Xia factor, or double inhibitors of Xia factor and ash factor of plasma. 1. Claim 1: a formula compound (1),X is the remainder of the formula (2) or (3);R1 is cf8322; h, cf83223;OCF8322JH,OCF8323,O (c83218c83183323) or oc832222 (bicycle);R2 is chlorine or fluorine; R3 is hydrogen, chlorine or fluorine; r830808 is hydrogen, acqui c833183183323u (acqui c8332183318331832323);a. One or three independent halogenated and hydroxyl groups can be selected to replace these asphalt groups; r8309es (C = O) Oh (C = O) or (c8321833832626 asphalt);a. One to three independent halogenated and hydroxyl groups can be selected to replace these asphalt groups; each r739 is halogenated, hydroxyl, cyanogen, oxo, methyl, ethyl, ch8322; (F, cf8323 or ch83222); Oh; r696 is halogenated or methyl; m is zero, 1 or 2; n is 1, 2, 3; Or four, P is zero or one, or a salt that is medically acceptable.La presente solicitud proporciona compuestos y composiciones farmacéuticas que comprenden uno o más de dichos compuestos, y procedimientos para el uso de dichos compuestos para tratar o prevenir trombosis, embolias, hipercoagulabilidad o cambios fibróticos. Los compuestos son inhibidores del factor XIa selectivos o inhibidores dobles del factor XIa y la calicreína plasmática. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en la que X es un resto de fórmula (2) ó (3); R¹ es CF₂H, CF₃, OCF₂H, OCF₃, O(alquilo C₁₋₃) u OCH₂(ciclopropilo); R² es cloro o flúor; R³ es hidrógeno, cloro o flúor; R⁴ es hidrógeno, alquilo C₁₋₃ u O(alquilo C₁₋₃), en el que dichos grupos alquilo están opcionalmente sustituidos con de uno a tres grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo e hidroxilo; R⁵ es (C=O)OH o (C=O)O(alq
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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