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PHÉNYL-2,3-BENZODIASÉPINE SUBSTITUÉE
专利权人:
Bayer Pharma Aktiengesellschaft
发明人:
SIEGEL, STEPHAN,BÄURLE, STEFAN,CLEVE, ARWED,HAENDLER, BERNARD,FERNÁNDEZ-MONTALVÁN, AMAURY ERNESTO,MÖNNING, URSULA
申请号:
EP14730906.6
公开号:
EP3010909A1
申请日:
2014.06.17
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要:
Es werden BET-proteininhibitorische, insbesondere BRD4-inhibitorische substituierte Phenyl-2,3-Benzodiazepine der allgemeinen Formel (I), in welcher X, R1a, R1b, R1c, R2, R3, R4 und R5 die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyper-proliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen beschrieben. Desweiteren wird die Verwendung von BET-Proteininhibitoren in benignen Hyperplasien, atherosklerotische Erkrankungen, Sepsis, Autoimmunerkrankungen, Gefäßerkrankungen, viralen Infektionen, in neurodegenerativen Erkrankungen, in inflammatorischen Erkrankungen, in atherosklerotischen Erkrankungen und in der männlichen Fertilitätskontrolle beschrieben.The invention relates to BET-protein-inhibiting, in particular BRD4-inhibiting, substituted phenyl-2,3-benzodiazepines of general formula (I), in which X, R1a, R1b, R1c, R2, R3, R4, and R5 have the meanings specified in the description, to pharmaceutical agents containing the compounds according to the invention, and to the prophylactic and therapeutic use of said pharmaceutical agents for hyperproliferative diseases, in particular tumor diseases. The invention further relates to the use of BET protein inhibitors in benign hyperplasias, atherosclerotic diseases, sepsis, autoimmune diseases, vascular diseases, viral infections, neurodegenerative diseases, inflammatory diseases, atherosclerotic diseases, and male fertility control.L'invention concerne une phényl-2,3-benzodiazépine substituée inhibitrice de la protéine BET, en particulier, inhibitrice de BRD4, de formule générale (I), dans laquelle X, R1a, R1b, R1c, R2, R3, R4 et R5 qui ont les significations indiquées dans la description, décrivent des agents pharmaceutiques contenant les composés selon l'invention et leur utilisation prophylactique et thérapeutique dans les maladies hyper-prolifératives, en particulier dans les
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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