MARTIN HANBAUER,ハンバウアー,マーティン,ZARGHUN NAZIR,ナジル,ザーグン,PETER HILDEBRAND,ヒルデブランド,ペーター,ATTILIA FIGINI,フィギーニ,アッティリア,LIANG LIKAN,リアン,リカン,TIZIANO FUMAGALLI,フマガッリ,ティズィアーノ
申请号：
JP2017047064
公开号：
JP2017141247A
申请日:
2017.03.13
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel synthesis method of molindone, a synthesis method of molindone intermediates, and high-purity SUMO-2 compositions.SOLUTION: A synthesis method includes: reacting 2,3-pentanedione-2-oxime (SUMO-1) with 1,3-cyclohexanedione to produce SUMO-2 (2-methyl-3-ethyl-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydroindole) expressed by formula as below and reacting the SUMO-2 with bismorpholinomethane to produce high-purity SUMO-3 (3-ethyl-6,7-dihydro-2-methyl-5-(morpholinomethyl)indol-(5H)-one: molindone). The method further includes: removing methylene SUMO-2 by filtration under acidic conditions adsorbing oligomeric compounds on charcoal for removal filtering and crystallizing SUMO-3 free base from a solvent, to be converted into a salt purifying/recrystallizing a molindone salt and optionally preparing various polymorphic forms of the molindone salt.SELECTED DRAWING: NoneCOPYRIGHT: (C)2017,JPO&INPIT【課題】モリンドンの新規合成方法、モリンドンの中間体の合成方法、及び高純度SUMO-2組成物の提供。【解決手段】2,3-ペンタンジオン-2-オキシム(SUMO-1)と1,3-シクロヘキサンジオンを反応させ、下式で表すSUMO-2(2-メチル-3-エチル-4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロインドール)を得、SUMO-2をビスモルホリンメタンと反応させ、高純度の下式で表すSUMO-3(3-エチル-6,7-ジヒドロ-2-メチル-5-(モルホリンメチル)インドール(5H)-オン:モンドリン)を得る合成方法。酸性条件下で濾過して、メチレンSUMO-2を除去し、オリゴマー化合物を木炭へ吸着除去し、溶媒からSUMO-3遊離塩基を濾過し、結晶化し、塩に変換し、モリンドン塩を精製/再結晶化して、任意にモリンドン塩の種々の多形相を調整する方法。【選択図】なし
