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COMPOSITIONS COMPRISING EXEMESTANE AND NOVEL METHODS OF USE
专利权人:
THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY
发明人:
TALALAY, Paul,LIU, Hua
申请号:
USUS2014/046972
公开号:
WO2015/009902A1
申请日:
2014.07.17
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要:
In addition to its potent mechanism-dependent inhibition of estrogen biosynthesis, in accordance with the embodiments of the present invention, it has now been found that exemestane has novel chemoprotective properties which have hitherto not been explicitly recognized. The present invention provides methods for the use of compositions comprising exemestane for chemoprotection against a wide variety of non-mammary tumors (and possibly other chronic diseases) that are not estrogen-dependent, but have oxidative stress, inflammation and electrophile-damaging etiologies. The present invention also shows that exemestane shows powerful synergism with other classes of Nrf2-activators and phase 2 enzyme gene activators, including, for example sulforaphane (an isothiocyanate), shikonin (a naphthoquinone), zerumbone (a cyclic sesquiterpene) and resveratrol (a stilbene derivative), which increases the attractiveness of exemestanes novel uses.Selon les modes de réalisation de linvention, on a découvert dans lexémestane, outre son mécanisme puissant dinhibition de la biosynthèse des oestrogènes, de nouvelles propriétés chimioprotectrices jusquici non identifiées de manière explicite. Linvention concerne des méthodes dutilisation de compositions contenant de lexémestane et destinées à la chimioprotection contre un grand nombre de tumeurs non mammaires (et éventuellement dautres maladies chroniques) non dépendantes des oestrogènes, mais présentant des étiologies de stress oxydatif, dinflammation et de destruction de lélectrophile. Il est également démontré dans la présente invention que lexémestane présente une synergie puissante avec dautres classes dactivateurs de Nrf2 et dactivateurs de gènes enzymatiques de phase 2 dont, par exemple, le sulforaphane (lisothiocyanate), la shikonine (une naphtoquinone), la zérumbone (un sesquiterpène cyclique) et le resvératrol (un dérivé du stilbène), qui augmentent le caractère attrayant des nouvelles utilisations de lexémestane.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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