ZEGLIS, Brian,LEWIS, Jason,REINER, Thomas,HOUGHTON, Jacob Lee,MEYER, Jan-Philip,BRAND, Christian
申请号：
USUS2016/030657
公开号：
WO2016/182804A1
申请日:
2016.05.04
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要：
Described herein are Tz/TCO-based pretargeting strategies using an Al[18F]-NOTA-labeled tetrazine radioligand. This imaging strategy enables delineation of cancer at earlier time points compared to other imaging strategies and further decreases the radiation dose to healthy tissues compared to directly labeled antibodies. Al-based 18F imaging of small molecules, such as tetrazine, has not been previously achieved due to the decomposition of tetrazine during radiofluorination. Radiofluorination is advantageous over other radiolabeling methods because, in addition to having a shorter half-life, 18F is more readily available to produce and therefore integrated into hospital workflows.Linvention concerne des stratégies de préciblage basées sur Tz/TCO, utilisant un radioligand de la tétrazine marqué par le Al[18F]-NOTA. Cette stratégie dimagerie permet la mise en évidence plus précoce dun cancer par rapport à dautres stratégies dimagerie, et diminue encore la dose dirradiation des tissus sains par rapport à des anticorps marqués directement. Limagerie au 18F, à base dAl, de petites molécules telles que la tétrazine, navait pas auparavant été menée à bien en raison de la décomposition de la tétrazine lors de la radiofluoration. La radiofluoration présente des avantages par comparaison avec dautres procédés de radiomarquage du fait que, en plus davoir une demi-vie plus courte, le 18F est plus facilement disponible à la production, et de ce fait intégré au déroulement de travail des hôpitaux.
