您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

三氮唑类化合物及其制备方法与用途
专利权人:
WUHAN LL SCIENCE AND TECHNOLOGY DEVELOPMENT CO., LTD.;武汉朗来科技发展有限公司;WUHAN QR PHARMACEUTICALS CO., LTD.;武汉启瑞药业有限公司
发明人:
LOU, Jun,娄军,CHEN, Yongkai,陈永凯,PENG, Wei,彭微,ZHANG, Yihan,张轶涵,GUO, Xiaodan,郭晓丹,LIU, Li,柳力,LIU, Junhua,刘军华,QIAN, Lina,钱丽娜,WANG, Chaodong,王朝东
申请号:
CNCN2020/072187
公开号:
WO2020/147740A1
申请日:
2020.01.15
申请国别(地区):
CN
年份:
2020
代理人:
摘要:
Disclosed are triazole compounds, and a preparation method thereof and use. The triazole compounds in the present invention have good LPAR1 antagonistic activity and selectivity, low toxicity, and good metabolic stability, and can be used for preventing or treating the LPAR1-related disease or disorder. The IC 50 value of some compounds in the present invention can be below 300 nM, even 50 nM. All the compounds in the present invention have good safety, and the range of CC 50 thereof can be greater than 200 µM. The compounds in the present invention have good metabolic stability in human, fancy rats, and house mice. The preparation method for the compounds in the present invention is simple, requires mild operation conditions, has high product yield, and is suitable for industrial production.L'invention concerne des composés de triazole, un procédé de préparation associé et une utilisation. Les composés de triazole selon la présente invention ont une bonne activité antagoniste de LPAR1, une bonne sélectivité, une faible toxicité et une bonne stabilité métabolique, et peuvent être utilisés pour prévenir ou traiter une maladie ou un trouble lié à LPAR1. La valeur d'IC 50 de certains composés selon la présente invention peut être inférieure à 300 nM, même à 50 nM. Tous les composés fournis par la présente invention ont une bonne sécurité, et la plage de CC 50 de ceux-ci peut être supérieure à 200 µM. Les composés selon la présente invention présentent une bonne stabilité métabolique chez l'homme, les rats de fantaisie et les souris domestiques. Le procédé de préparation des composés selon la présente invention est simple, nécessite des conditions de fonctionnement modérées, a un rendement élevé de produit, et est approprié pour une production industrielle.本发明公开了三氮唑类化合物及其制备方法和用途,本发明的三氮唑类化合物具有优异的LPAR1拮抗活性和选择性,且毒性低、代谢稳定性好,可以用于预防或治疗与LPAR1相关的疾病或病症。本发明部分化合物的IC 50值可以低至300nM以下,甚至50nM以下。本发明的化合物都具有较好的安全性,其CC 50范围可大于200μM。本发明的化合物在人、大鼠、小鼠中都具有较好的代谢稳定性。本发明化合物的制备方法简单,反应条件温和,产品收率高,适于工
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充