The present invention relates to thioether monomers and dimer peptide molecules that inhibit α4β7 binding to mucosal addressin cell adhesion molecule (MAdCAM) in vivo. In certain aspects, the present invention provides α4β7 antagonist thioether peptide monomers and dimers for use as anti-inflammatory and / or immunosuppressive agents. Furthermore, the present invention provides α4β7 antagonist thioether peptides (eg, monomers and dimers) for use in the treatment of conditions associated with biological functions on α4β7 or cells or tissues that express MAdCAM.本発明は、in vivoで粘膜アドレッシン細胞接着分子(MAdCAM)へのα4β7の結合を阻害する、チオエーテルモノマーおよびダイマーペプチド分子に関する。ある特定の態様では、本発明は、抗炎症および/または免疫抑制剤として用いるためのα4β7アンタゴニストチオエーテルペプチドモノマーおよびダイマーを提供する。さらに、本発明は、α4β7のまたはMAdCAMを発現する細胞もしくは組織の上での生物学的機能と関連する状態の処置で用いるための、α4β7アンタゴニストチオエーテルペプチド(例えば、モノマーおよびダイマー)を提供する。