The purpose of the present invention is to provide a pharmaceutical composition for transcolonic absorption which is capable of delivering a biologically active substance (in particular, a water-soluble biologically active substance with a high molecular weight) having sites of action in the cell, not by injection, noninvasively and with high specificity into cells in specific tissues. This pharmaceutical composition for transcolonic absorption is characterized by comprising at least (a) and (b) below: (a) a biologically active substance having sites of action in the cell and to which a lipoprotein introduction substance is bonded, and (b) a compound having a large intestine mucous membrane epithelium permeability enhancing effect for the biologically active substance.La présente invention a pour but de proposer une composition pharmaceutique pour une absorption transcolique qui est apte à administrer une substance biologiquement active (en particulier, une substance biologiquement active soluble dans leau ayant une masse moléculaire élevée) ayant des sites daction dans la cellule, non par injection, de manière non invasive et à une spécificité élevée dans des cellules de tissus spécifiques. Cette composition pharmaceutique pour une absorption transcolique est caractérisée en ce quelle comprend au moins (a) et (b) ci-après : (a) une substance biologiquement active ayant des sites daction dans la cellule et à laquelle une substance dintroduction de lipoprotéine est liée, et (b) un composé ayant un effet damélioration de la perméabilité de lépithélium de la membrane muqueuse du gros intestin pour la substance biologiquement active.本発明は、細胞内に作用部位を有する生理活性物質(特に、水溶性で高分子量の生理活性物質)を、注射投与によらず非侵襲的に、且つ、特定の組織の細胞内へ高い特異性で送達し得る経大腸吸収用医薬組成物を提供することを目的とする。 本発明における経大腸吸収用医薬組成物は、少なくとも以下の(a)及び(b)を含有させることを特徴とする。 (a)細胞内に作用部位を有し、且つ、リポタンパク質導入物質が結合した生理活性物質; (b)前記生理活性物質の大腸粘膜上皮透過性亢進作用を有する化合物;
