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Aminopropylidene derivatives
专利权人:
日本臓器製薬株式会社
发明人:
東浦 邦彦,荻野 尚志,伊藤 泰三,國増 宏二,古河 和人
申请号:
JP2010522760
公开号:
JPWO2010013805A1
申请日:
2009.07.31
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention is a novel aminopropylidene derivative having an excellent histamine receptor antagonistic activity represented by the formula (I), and an active ingredient such as a pharmaceutical composition, particularly an antihistamine having few central side effects such as sleepiness As a useful compound. [In the formula, R1 and R2 are the same or different and each represents hydrogen or substituted carbonyl, substituted carbonylalkyl or acrylic acid (except when both are hydrogen), and R3 and R4 are the same or different and represent hydrogen or phenyl. Represents optionally substituted alkyl or the like, A represents unsubstituted or represents oxo, B represents carbon or oxygen, X and Y represent one of carbon and the other represents sulfur, A single bond or a double bond is represented, and a wavy line represents a cis isomer and / or a trans isomer. ]本発明は式(I)で表される、優れたヒスタミン受容体拮抗作用を有する新規なアミノプロピリデン誘導体であり、医薬組成物、特に眠気等の中枢性副作用が少ない抗ヒスタミン薬等の有効成分として有用な化合物を提供する。〔式中、R1及びR2は同一若しくは異なって水素又は置換カルボニル、置換カルボニルアルキル、アクリル酸を表し(但し、両方が水素である場合を除く)、R3及びR4は同一若しくは異なって水素、フェニルで置換されていてもよいアルキル等を表し、Aは無置換であるか又はオキソを表し、Bは炭素又は酸素を表し、X及びYはいずれか一方が炭素で他方が硫黄を表し、破線部分は単結合又は二重結合を表し、波線はシス体及び/又はトランス体を表す。〕
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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