Lade, Oliver, 13465, Berlin, DE,Steckenborn, Arno, Dr., 13589, Berlin, DE
申请号：
DE102008045644
公开号：
DE102008045644B4
申请日:
2008.09.03
申请国别(地区):
DE
年份:
2012
代理人:
摘要：
Verfahren zur Herstellung eines Radiopharmakons mit folgenden Reaktionsschritten &bull Herstellung des Radionuklids 18F&ndash in und aus schweren Sauerstoff enthaltendem Nasser H2 18O, &bull Zudosierung von Kaliumcarbonat K2CO3, &bull Abtrennung des H2 18O, &bull erster Lösemittelwechsel auf ein aprotisches, polares Lösemittel, und Zusetzen eines Lösevermittlers, &bull Zugabe eines Precursors des Radiopharmakons, &bull Fluorierung des Precursors durch eine nukloephile Substitution, &bull Abtrennung des polaren, aprotischen Lösemittels, &bull zweiter Lösemittelwechsel auf Wasser, &bull Abspalten von Schutzgruppen des Precursors &bull Aufreinigung des Radiopharmakons, dadurch gekennzeichnet, dass das aprotische, polare Lösemittel leichter flüchtig als Wasser ist oder in der vorliegenden Mischung mit Nasser ein Leichtsieder-Azeotrop bildet und der Verfahrensschritt des zweiten Lösemittelwechsels (5) und das Abspalten der Schutzgruppen gleichzeitig in einer Reaktivdestillationsapparatur oder einer Reaktivrektifikationskolonne (19) erfolgen.A process for producing a radiopharmaceutical with the following reaction steps• Production of the radionuclides 18F – into and out of heavy oxygen-containing a wet h218O,• Addition of potassium carbonate k2Co3,• Separation of the h218O,• the first solvent change to an aprotic, polar solvent, and adding a solubilizer,• The addition of a precursor of the radiopharmaceutical,• Fluorination of the precursor by means of a nukloephile substitution,• Separation of the polar, aprotic solvent,• second solvent change to water,• Splitting off of protective groups of the precursor• Purification of the radiopharmaceutical,characterized by the,that the aprotic, polar solvent, more easily volatilized than water or in the present mixture with a wet a low boilers - form an azeotrope and the step of the second solvent change (5) and the splitting off of the protective groups at the same time in a reactive distillation apparatus or a reactive rectifica
