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CORONA-LIKE (GUANIDYL)-OLIGOSACCHARIDIC DERIVATIVES AS CELL-PENETRATING ENHANCERS FOR INTRACELLULAR DELIVERY OF COLLOIDAL THERAPEUTIC SYSTEMS
专利权人:
UNIVERSITA DEGLI STUDI DI PADOVA
发明人:
CALICETI, Paolo,SALMASO, Stefano,BERSANI, Sara
申请号:
EPEP2011/050813
公开号:
WO2012/097876A1
申请日:
2011.01.21
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
A novel class of cell-penetrating enhancers with unusual chemical structure is herein disclosed. Said cell-penetrating enhancers are non-linear and non peptidic (guanidyl)-oligosaccharidic derivatives, which can be easily obtained according to simple and reproducible synthetic steps. A wide array of cell penetration enhancers can be obtained by slight modification of the main structure oligosaccharidic backbone and in order to provide for their conjugation or physical combination with a variety of therapeutic systems. These molecules can be designed for conjugation to proteins or polymer therapeutics or for surface decoration of liposomes or nanoparticles. Finally, the cationic features and the penetration enhancer properties of the corona-like (guanidyl)-oligosaccharidic derivatives can be exploited for oligonucleotide, namely siRNA, or gene delivery.Linvention concerne une nouvelle classe daméliorateurs de la pénétration cellulaire possédant une structure chimique inhabituelle. Lesdits améliorateurs de la pénétration cellulaire sont des dérivés (guanidyl)-oligosaccharidiques non linéaires et non peptidiques, qui peuvent être facilement obtenus selon des étapes de synthèse simples et reproductibles. Un grand ensemble daméliorateurs de la pénétration cellulaire peut être obtenu par une légère modification du squelette oligosaccharidique de la structure principale et afin dobtenir leur conjugaison ou combinaison physique avec une variété de systèmes thérapeutiques. Ces molécules peuvent être conçues pour une conjugaison à des protéines ou des composés thérapeutiques polymères ou pour une décoration superficielle de liposomes ou nanoparticules. Enfin, les caractéristiques cationiques et les propriétés damélioration de la pénétration des dérivés (guanidyl)-oligosaccharidiques de type couronne peuvent être exploitées pour la distribution dun oligonucléotide, à savoir lARNsi, ou dun gène.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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