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酵素切断可能なケトン修飾オピオイドプロドラッグとその任意選択のインヒビターとを含んでなる組成物
专利权人:
シグネーチャー セラピューティクス,インク.
发明人:
ジェンキンス,トーマス イー.,フスフェルド,クレイグ オー.,セローギー,ジュリー ディー.,レイ,ジョナサン ダブリュー.
申请号:
JP2012527871
公开号:
JP2013503862A
申请日:
2010.04.21
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
A method of providing a patient with controlled release of ketone-containing opioid using a prodrug capable, upon enzymatic activation and intramolecular cyclization, of releasing the ketone-containing opioid is disclosed. The disclosure also provides such prodrug compounds and pharmaceutical compositions comprising such compounds. Such pharmaceutical compositions can optionally include an enzyme inhibitor that interacts with the enzyme(s) to mediate the enzymatically-controlled release of the ketone-containing opioid from the prodrug so as to modify enzymatic cleavage of the prodrug. Also included are methods to use such compounds and pharmaceutical compositions.酵素活性化および分子内環化するとケトン含有オピオイドを放出することが可能なプロドラッグを使用して、患者にケトン含有オピオイドの制御放出を提供する方法が開示される。本開示物はまた、そのようなプロドラッグ化合物およびそのような化合物を含んでなる医薬組成物も提供する。そのような医薬組成物は、場合により、プロドラッグからのケトン含有オピオイドの酵素制御放出を仲介する1つ以上の酵素と相互作用してプロドラッグの酵素切断を改変する酵素インヒビターを含んでもよい。また、そのような化合物および医薬組成物の使用方法も含まれる。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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