LAMPE DZHON V.,ЛАМПЕ Джон В.,VATSON POL S.,ВАТСОН Пол С.,SLEJD DEHVID DZH.,СЛЕЙД Дэвид Дж.,PITERSON UORD M.,ПИТЕРСОН Уорд М.,KRIN KRISTOFER S.,КРИН Кристофер С.,VITTITOU DZHEJSON L.,ВИТТИТОУ Джейсон Л
申请号：
RU2009127798/04
公开号：
RU0002470928C2
申请日:
2007.12.18
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a compound of formula II , where Q is (CR4R5)n3 n1 equals 1 or 2 n2 equals 1 or 2 n3 equals 1 R2 is R2-1 or R2-2 , Ar is phenyl or a heteroaryl ring consisting of 8-10 carbon atoms and 1-2 heteroatoms selected from O or S X denotes 1-2 substitutes located on Ar, each independently selected from a group consisting of OR8, NR8R9, SR8, SO2R8, SO2NR8R9, NR8SO2R9, CONR8R9, NR8C(=O)R9, NR8C(=O)OR9 and CN R3-R5 denote H R8 is H, alkyl, cyclopropyl, phenyl or pyridinyl optionally substituted with one or more halogens or heteroatom-containing substitutes selected from a group consisting of OR11, NR11R12, CO2R11, CONR11R12, NRnC(=O)Ri2 R9 is H or alkyl R11-R12 independently denote H, alkyl, pyridinyl or morpholinyl.EFFECT: compounds are inhibitors of rho-associated protein kinase which can be used in medicine to prevent or treat diseases or conditions associated with cytoskeleton readjustment, specifically treat high intraocular pressure such as primary open angle glaucoma.10 cl, 3 tbl, 226 exИзобретение относится к соединению формулы II, где Q представляет собой (CR4R5)n3 n1 представляет собой 1 или 2 n2 представляет собой 1 или 2 n3 представляет собой 1 R2 представляет собой R2-1 или R2-2, Ar представляет собой фенил или гетероарильное кольцо, состоящее из 8-10 атомов углерода и 1-2 гетероатомов, выбранных из О или S Х представляет собой от 1 до 2 заместителей, расположенных на Ar, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из OR8, NR8R9, SR8, SO2R8, SO2NR8R9, NR8SO2R9, CONR8R9, NR8C(=O)R9, NR8C(=O)OR9 и CN R3-R5 представляют собой H R8 представляет собой Н, алкил, циклопропил, фенил или пиридинил необязательно замещенный одним или несколькими галогенами или гетероатом-содержащими заместителями, выбранными из группы, состоящей из OR11, NR11R12, CO2R11, CONR11R12, NR11C(=O)R12 R9 представляет собой Н или алкил R11-R12 независимо представляют собой Н, алкил, пиридинил или морфолинил. Предложенные соединения яв
