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Bromine domain inhibitors
专利权人:
CELGENE QUANTICEL RESEARCH; INC.
发明人:
BENNETT, Michael John,BETANCORT, Juan Manuel,BOLOOR, Amogh,KALDOR, Stephen W.,STAFFORD, Jeffrey Alan,VEAL, James Marvin
申请号:
PE2017002444
公开号:
PE20180248A1
申请日:
2014.10.17
申请国别(地区):
PE
年份:
2018
代理人:
摘要:
It refers to a formula compound (II), wherein R2 is tar, cyclomethylcarat, aralquilo, etc.; X6 is C-H or N; X5 is c-r5 or N; R5 is h, halogenation, oh, CN, etc.; R6 is h, halogenation Oh, CN, etc.; RA is B;X2 is n or c-r12; R12 is h, hydrogen halide, tar, Alcoy; R13 is Y-Z; and CH2 is one of them; Z is so2r21; n (R22) so2r21, among others; X3 is n or c-r14; R14 is h, hydrogen halide, CN, among others; X4 is n or Cr15; R15 is h, hydrogen halide, tar, etc.; R16 is h, hydrogen halide, etc.; R21 is cyclohexane. R22 is h, rental, bike, arilo, etc. These compounds are heterocyclic derivatives of inhibition studies carried out through the bromine domain in the bromine domain of the ethyl lysine protein domain (such as tissue).It is very useful in the treatment of cancer and new plastic diseases, such as Burkit lymphoma, prostate cancer, melanoma, etc.Referido a un compuesto de formula (II) en donde R2 es alquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, entre otros; X6 es C-H o N; X5 es C-R5 o N; R5 es H, halogeno, OH, CN, entre otros; R6 es H, halogeno, -OH, -CN, entre otros; RA es (B); X2 es N o C-R12; R12 es H, halogeno, alquilo, alcoxi; R13 es -Y-Z; Y es un enlace, -CH2, entre otros; Z es SO2R21; -N(R22)SO2R21, entre otros; X3 es N o C-R14; R14 es H, halogeno, CN, entre otros; X4 es N o CR15; R15 es H, halogeno, alquilo, entre otros; R16 es H, halogeno, entre otros; R21 es alquilo, cicloalquilalquilo, arilo, entre otros; R22 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, entre otros. Estos compuestos son derivados heterociclos que tienen actividad sobre la regulacion epigenetica por inhibicion del reconocimiento mediado por bromodominio de regiones de proteinas de acetil-lisina tales como las histonas; siendo utiles en el tratamiento del cancer y enfermedades neoplasicas como linfoma de Burkitt, cancer de prostata, melanoma, entre otros.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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