USE OF AMIDOXIME CARBOXYLIC ACID ESTER AND N-HYDROXYGUANIDINE CARBOXYLIC ACID ESTER FOR PRODRUG PRODUCTION

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专利权人:

ドリッテ パテントポートフォーリオ ベタイリグングスゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディートゲゼルシャフト;DRITTE PATENTPORTFOLIO BETEILIGUNGSGESELLSCHAFT MBH & CO KG

发明人:

BERND CLEMENT,ベルント クレメント,CHRISTIANE REEH,クリスティアーネ レー,HELEN HUNGELING,ヘレン フンゲリング

申请号：

JP2016117936

公开号：

JP2016193927A

申请日:

2016.06.14

申请国别(地区):

JP

年份:

2016

代理人:

摘要：

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound having at least one or more amidine-, guanidine-, N-hydroxyamidine-(amidoxime) or N-hydroxyguanidine functions or a salt thereof as well as methods for improving bioavailability and blood-brain barrier permeability by using it.SOLUTION: The invention is directed to an amidoxime carboxylic acid ester represented by formula (I) or N-hydroxyguanidine carboxylic acid ester represented by formula (II) or a salt thereof, and a pharmaceutical composition using it, which composition is effective for treating diseases such as cancer with improved bioavailability and blood-brain barrier permeability. (In the formulas, n=0, ..., 12, and Ris H etc.)SELECTED DRAWING: None【課題】少なくとも１以上のアミジン－、グアニジン－、Ｎ－ヒドロキシアミジン－（アミドキシム）又はＮ－ヒドロキシグアニジン－官能性を有する化合物及びその塩、及びこれを用いた、バイオアベイラビリティの改善のための、及び脳血液関門通過を可能にする方法の提供。【解決手段】式（Ｉ）で表されるアミドキシムカルボン酸エステル又は式（ＩＩ）で表されるＮ－ヒドロキシグアニジンカルボン酸エステル及びその塩、並びにこれを用いた、バイオアベイラビリティを改善し、及び脳血液関門通過を可能にした、癌等の治療に有効な医薬組成物。[式中、ｎは、０、・・・、１２であり、Ｒ１は、Ｈ等を表す。]【選択図】なし

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/