HUBERT CLEMENS PELLIKAAN,フーベルト・クレメンス・ペルリカーン,PIETER SEBASTIAAN VERMEULEN,ピエテル・セバスティアーン・フェルミュレン,JOHANNES CASPAR MATHIAS ELIZABETH BENDER,ヨハネス・カスパー・マティアス・エリザベス・ベンダー,MARIA VANESA FERNANDEZ CID,マリア・バネサ・フェル
申请号：
JP2014011754
公开号：
JP2014114302A
申请日:
2014.01.24
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a granule that can advantageously be used in the manufacture of pharmaceutical dosage units for transmucosal delivery which allows a pharmaceutically active substance to be absorbed in a body via a mucosa.SOLUTION: The granule has a volume weighted mean diameter of 1-200 &mu；m and contains: at least 0.1 wt.% of a pharmaceutically active substance； at least 10 wt.% of an emulsifier selected from a group consisting of sugar fatty acid esters, mono-glycerides, di-glycerides, diacetyl tartaric acid esters of monoglyceride, diacetyl tartaric acid esters of diglyceride, polyglycerol esters, calcium stearoyl lactate, sodium stearoyl lactate and combinations thereof； and 0-89.9 wt.% of a water-dispersible saccharide, the combination of the pharmaceutically active substance, the emulsifier, and the water-dispersible saccharide together representing at least 60 wt.% of the granule, wherein the granule is monophasic or the granule comprises a dispersed phase containing the pharmaceutically active substance, and the dispersed phase has a volume weighted mean diameter of less than 300 nm.【課題】医薬活性物質を粘膜経由で体内に吸収させる経粘膜送達のための医薬投薬単位の製造に有利には使用されることができる顆粒剤の提供。【解決手段】１～２００μｍの体積加重平均直径を有し、少なくとも０．１重量％の医薬活性物質、少なくとも１０重量％の、糖脂肪酸エステル、モノ-グリセリド、ジ-グリセリド、モノグリセリドのジアセチル酒石酸エステル、ジグリセリドのジアセチル酒石酸エステル、ポリグリセロールエステル、ステアリル乳酸カルシウム、ステアリル乳酸ナトリウム及びそれらの組み合わせから成る群より選ばれる乳化剤、及び０～８９．９重量％の水分散性糖を含み、医薬活性物質、乳化剤及び水分散性糖の組み合わせは、合計で顆粒剤の少なくとも６０重量％である顆粒剤であって、ここで、顆粒剤は、一相性であるか、または顆粒剤は医薬活性物質を含む分散相を含み、前記分散相は、３００ｎｍ未満の体積加重平均直径を有する顆粒剤。【選択図】なし
