GLYCOSIDASE INHIBITORS AND USES THEREOF

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专利权人:

メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション;MERCK SHARP & DOHME CORP;ALECTOS THERAPEUTICS INC;アレクトス・セラピューティクス・インコーポレイテッド

发明人:

RAMESH KAUL,ラメシュ コール,ERNEST J MCEACHERN,アーネスト ジェイ． マケーチャン,DAVID J VOCADLO,デイビッド ジェイ． ヴォカドゥロ,ZHOU YUANXI,ユアンシ ジョウ,DANG QUN,チュン ダン,SELNICK HAROLD G,ハロルド ジー． セルニック,アーネスト ジェイ. マケーチャン,デイビッド ジェイ. ヴォカドゥロ,ハロルド ジー. セルニック

申请号：

JP2018117768

公开号：

JP2018172405A

申请日:

2018.06.21

申请国别(地区):

JP

年份:

2018

代理人:

摘要：

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compounds that inhibit glycosidases.SOLUTION: The invention provides compounds with enhanced permeability for selectively inhibiting glycosidases, prodrugs of the compounds, and pharmaceutical compositions including the compounds or prodrugs of the compounds. The invention also provides methods of treating diseases and disorders related to deficiency or overexpression of O-GlcNAcase, accumulation or deficiency of O-GlcNAc. In alternative embodiments, the compound may also be a prodrug； the compound may selectively inhibit an O-glycoprotein 2-acetamido-2-deoxy-β-D-glucopyranosidase (O- GlcNAcase)； the compound may selectively bind an O-GlcNAcase (e.g., a mammalian O- GlcNAcase).SELECTED DRAWING: None【課題】グリコシダーゼを阻害する化合物を提供すること。【解決手段】本発明は、グリコシダーゼを選択的に阻害するための、増強した浸透性を有する化合物、この化合物のプロドラッグ、およびこの化合物またはこの化合物のプロドラッグを含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、Ｏ－ＧｌｃＮＡｃアーゼの欠損または過剰発現、Ｏ－ＧｌｃＮＡｃの蓄積または欠損に関連する疾患および障害を処置する方法を提供する。代替の実施形態では、化合物はプロドラッグであってよく；この化合物は、Ｏ－糖タンパク質２－アセトアミド－２－デオキシ－β－Ｄ－グルコピラノシダーゼ（Ｏ－ＧｌｃＮＡｃアーゼ）を選択的に阻害することができる。【選択図】なし

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/