Glycosidase inhibitors and uses thereof农业专利-农业学术服务平台

专利权人:: アレクトス・セラピューティクス・インコーポレイテッド;メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション;アレクトス・セラピューティクス・インコーポレイテッド

发明人:: コール，ラメシュ,マケーチャン，アーネストジェイ．,ヴォカドゥロ，デイビッドジェイ．,ジョウ，ユアンシ,ダン，チュン,セルニック，ハロルドジー．,コール, ラメシュ,マケーチャン, アーネストジェイ.,ヴォカドゥロ, デイビッドジェイ.,ジョウ, ユアンシ,ダン, チュン,セルニック, ハロルドジー.

摘要：: The present invention provides compounds with enhanced permeability, prodrugs of this compound and pharmaceutical compositions comprising this compound or prodrugs of this compound for selectively inhibiting glycosidases. The present invention also provides methods of treating diseases and disorders associated with O-GlcNAcase deficiency or overexpression, O-GlcNAc accumulation or deficiency. In an alternative embodiment, the compound may be a prodrug； the compound selectively inhibits O-glycoprotein 2-acetamido-2-deoxy-β-D-glucopyranosidase (O-GlcNAcase). can do.本発明は、グリコシダーゼを選択的に阻害するための、増強した浸透性を有する化合物、この化合物のプロドラッグ、およびこの化合物またはこの化合物のプロドラッグを含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、Ｏ－ＧｌｃＮＡｃアーゼの欠損または過剰発現、Ｏ－ＧｌｃＮＡｃの蓄積または欠損に関連する疾患および障害を処置する方法を提供する。代替の実施形態では、化合物はプロドラッグであってよく；この化合物は、Ｏ－糖タンパク質２－アセトアミド－２－デオキシ－β－Ｄ－グルコピラノシダーゼ（Ｏ－ＧｌｃＮＡｃアーゼ）を選択的に阻害することができる。