ポリマー-薬物コンジュゲートの酸性塩形態及びアルコキシル化方法农业专利-农业专业知识服务系统

发明人:: チョン, アンソニーオー.,リー, ショウジュ,ジョシ, バルチャンドラブイ.,ブレイ, ブライアン,ニー, シャオヨン,スペンス, パトリック,コズロウスキー, アントニ,マクマヌス, サムエル,ティプニス, サチン,ラバティー, グレッグ,スワロー, デイビッド

摘要：: Among other aspects, provided herein is a mixed-acid salt of a water-soluble polymer-drug conjugate, along with related methods of making and using the same. The mixed-salt acid salt is stably formed, and appears to be more resistant to hydrolytic degradation than the corresponding predominantly pure acid salt or free base forms of the polymer-drug conjugate. The mixed acid salt is reproducibly prepared and recovered, and provides surprising advantages over non-mixed acid salt forms of the water-soluble polymer drug conjugate.数ある態様のなかでも特に、本明細書には、水溶性ポリマー-薬物コンジュゲートの混合酸性塩が、関連するその作製及び使用方法と共に提供される。混合酸性塩は安定に形成され、対応する主に純粋な酸性塩又は遊離塩基の形態であるポリマー-薬物コンジュゲートと比べて加水分解に対する抵抗性がより高いものと思われる。混合酸性塩は再現性のある形で調製及び回収され、非混合酸性塩形態の水溶性ポリマー-薬物コンジュゲートを上回る意外な利点を提供する。