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NOVEL SUBSTITUTED AZABENZOXAZOLES
专利权人:
MERCK SHARP & DOHME CORP.
发明人:
SUR, CYRILLE,WILLIAMS, DAVID, L.
申请号:
EP09824021
公开号:
EP2341909A4
申请日:
2009.10.21
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to novel MAO-B binding compounds and methods for measuring effects of the compounds, by measuring changes of MAO-B levels in living patients. More specifically, the present invention relates to use of the compounds of this invention as therapeutic agents for inhibition of MAO-B activity as well as a method of using the compounds of this invention as tracers in positron emission tomography (PET) imaging to study MAO-B levels in brain in vivo to allow diagnosis of Alzheimers disease. Thus, the present invention relates to use of the novel MAO-B binding compounds as diagnostic, as well as a therapeutic, agents. The invention further relates to a method of measuring clinical efficacy of Alzheimers disease therapeutic agents. Specifically, the present invention relates to novel aryl or heteroaryl substituted azabenzoxazole derivatives, compositions, and therapeutic uses and processes for making such compounds.La présente invention concerne de nouveaux composés se liant à la MAO-B et des procédés permettant de mesurer les effets des composés par la mesure des changements des taux de MAO-B chez des patients vivants. Plus précisément, la présente invention concerne lutilisation des composés de la présente invention en tant quagents thérapeutiques pour inhiber lactivité de la MAO-B, ainsi quun procédé dutilisation des composés de la présente invention comme traceurs pour limagerie par tomographie par émission de positons (PET) de manière à étudier in vivo les taux de MAO-B dans le cerveau afin de diagnostiquer la maladie dAlzheimer. La présente invention concerne donc lutilisation des nouveaux composés se liant à la MAO-B comme agents de diagnostic et agents thérapeutiques. Linvention concerne en outre un procédé de mesure de lefficacité clinique dagents thérapeutiques permettant de traiter la maladie dAlzheimer. Plus précisément, la présente invention concerne de nouveaux dérivés dazabenzoxazole substitués avec un aryle ou un hétéroaryle, des c
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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