건국대학교 산학협력단;KONKUK UNIVERSITY INDUSTRIAL COOPERATION CORPORATION
发明人:
KIM, Yang-Mee,김양미,KIM, Ji-Eun,김지은,JEON, Da-Som,전다솜
申请号：
KRKR2019/006768
公开号：
WO2019/235831A1
申请日:
2019.06.04
申请国别(地区):
KR
年份:
2019
代理人:
摘要：
The present invention relates to a use of papiliocin as a TLR4 antagonist and a composition for preventing or treating inflammatory diseases, containing papiliocin as an active ingredient. Papiliocin of the present invention has high selectivity to TLR4, directly binds to a complex of TLR4 and MD2 so as to inhibit the binding of LPS and to inhibit the formation of a TLR4/MD-2-LPS complex, prevents TLR4 signaling, and prevents the expression and production of inflammatory cytokines, and, in mice with LPS-induced endotoxemia, reduces liver and kidney damage, prevents inflammatory cytokine production in the blood and lungs, and reduces inflammatory cells infiltrating the lungs so as to have an excellent effect of treating endotoxemia, caused by LPS toxin, thereby being usable for TLR4-specific anti-inflammation and as a TLR4 antagonist. In addition, in an animal model with sepsis, papiliocin of the present invention increases the sepsis survival rate and has excellent effects of reducing liver and kidney toxicity levels, inflammatory cytokine production, and bacteria and endotoxins causing sepsis in the body and preventing inflammatory cell infiltration, thereby being effectively usable in the prevention or treatment of sepsis or septic shock.La présente invention concerne une utilisation du papiliocin comme antagoniste du TLR4 et une composition permettant de prévenir ou de traiter des maladies inflammatoires, contenant du papiliocin utilisé comme principe actif. Le papiliocin selon la présente invention présente une sélectivité élevée par rapport au TLR4, se lie directement à un complexe de TLR4 et MD2 de sorte à inhiber la liaison des LPS et à inhiber la formation d'un complexe de TLR4/MD-2-LPS, empêche la signalisation de TLR4, et empêche l'expression et la production de cytokines inflammatoires, et, chez la souris présentant une endotoxémie induite par les LPS, réduit les lésions hépatiques et rénales, empêche la production de cytokines inflammatoires dans le sang
