Daniel,Дэниел,Henricus, Jacobus, Maria,Хенрикус Якобус Мария
申请号：
EA201592307
公开号：
EA028775B1
申请日:
2014.06.12
申请国别(地区):
EA
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention relates to novel 6,7-dihydro[1,2,3]triazolo[1,5-a]pyrazin-6-yl derivatives of formula (I)wherein R1-R4 are defined in the claims, as inhibitors of beta-secretase, also known as beta-site amyloid cleaving enzyme, BACE, in particular BACE1 and/or BACE2 (wherein BACE1 is also known as Asp2 or memapsin 2 and BACE2 is also known as Asp1, memapsin 1 or DRAP). The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which beta-secretase is involved, such as Alzheimer's disease (AD), mild cognitive impairment, senility, dementia, dementia with Lewy bodies, Down's syndrome, dementia associated with stroke, dementia associated with Parkinson's disease, dementia of the Alzheimer's type, dementia associated with beta-amyloid, age-related macular degeneration, type 2 diabetes and other metabolic disorders.Настоящее изобретение относится к новым производным 6,7-дигидро[1,2,3]триазоло[1,5-a]пиразин-6-ила формулы (I)где R1-R4 определены в формуле изобретения, в качестве ингибиторов бета-секретазы, также известной как фермент, расщепляющий амилоид по бета-сайту, BACE, в частности BACE1 и/или BACE2 (где BACE1 также известен как Asp2 или мемапсин 2, и BACE2 также известен как Asp1, мемапсин 1 или DRAP). Настоящее изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, к способам получения таких соединений и композиций и к применению таких соединений и композиций для предупреждения и лечения расстройств, в которые вовлечена бета-секретаза, таких как болезнь Альцгеймера (AD), умеренное когнитивное нарушение, старческое слабоумие, деменция, деменция с тельцами Леви, синдром Дауна, деменция, ассоциированная с инсультом, деменция, ассоциированная с болезнью Паркинсона, деменция альцгеймеровского типа, деменция, ассоциированная с накоплением бета-ам
