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PROCÉDÉ DE PRODUCTION D'UN DÉRIVÉ HÉTÉROCYCLIQUE AZOTÉ ET D'UN INTERMÉDIAIRE DE PRODUCTION DE CELUI-CI
专利权人:
LTD.;KISSEI PHARMACEUTICAL CO.;KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.;キッセイ薬品工業株式会社
发明人:
KOBAYASHI, Makoto,小林眞,KIKUCHI, Norihiko,菊地紀彦,AINAI, Takayuki,相内孝幸,TAKIGAWA, Yasushi,滝川靖,小林 眞,菊地 紀彦,相内 孝幸,滝川 靖
申请号:
JPJP2014/054660
公开号:
WO2014/132994A1
申请日:
2014.02.26
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
To provide: an industrially useful method for producing a nitrogen-containing heterocyclic derivative which has xanthine oxidase inhibitory activity and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for diseases caused by an abnormal serum uric acid level; and a production intermediate for the nitrogen-containing heterocyclic derivative.By using a compound represented by formula (1), a compound represented by formula (2) or a salt thereof can be produced with high yield and high purity.(In formula (1), R1 represents a hydrogen atom or the like; R2 represents a hydroxy group or the like; Y represents a CX4 group or the like; X5 represents a chlorine atom or the like; and each of X1, X2, X3 and X4 independently represents a halogen atom or the like.)(In formula (2), X1-X4, R2 and Y are as defined above.)Cette invention concerne : un procédé de production industriellement utile d'un dérivé hétérocyclique azoté ayant une activité d'inhibition de la xanthine oxydase et utile à titre d'agent prophylactique ou thérapeutique pour prévenir ou traiter les maladies provoquées par un niveau d'acide urique sérique anormal ; et un intermédiaire de production pour ledit dérivé hétérocyclique azoté.En utilisant un composé représenté par la formule (1), un composé représenté par la formule (2) ou un sel de celui-ci peut être produit à un rendement élevé et à une pureté élevée.(Dans la formule (1), R1 représente un atome d'hydrogène ou autre ; R2 représente un groupe hydroxy ou autre ; Y représente un groupe CX4 ou autre ; X5 représente un atome de chlore ou autre ; et chacun des X1, X2, X3 et X4 représente indépendamment un atome d'halogène ou autre).(Dans la formule (2), X1-X4, R2 et Y sont tels que définis ci-dessus).キサンチンオキシダーゼ阻害活性を有し、血清尿酸値異常に起因する疾患の予防または治療薬として有用な含窒素複素環誘導体の工業的に有用な製造方法およびその製造中間体を提供することである。 式(1):(式中、R1は、水素原子等;R2は、ヒドロキシ等;Yは、CX4等;X5は、塩素原子等;X1、X2、X3およびX4は、独立して、ハロゲン原子等;である)で表される化合物を用いることより、式(2):(式中のX1~X4、R2およびYは前記と同じ意味をもつ) で表される化合物またはその塩を高収率および高純度で製造すること
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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