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PROCÉDÉ DE PRODUCTION D'UN DÉRIVÉ QUINOLINECARBOXAMIDE OU D'UN INTERMÉDIAIRE DE PRODUCTION DE CELUI-CI
专利权人:
KABUSHIKI KAISHA YAKULT HONSHA;株式会社ヤクルト本社
发明人:
SHIGEYAMA, Takahide,重山貴秀,SUGIMOTO, Takuya,杉本卓弥,KOMATSU, Hideyuki,小松秀行,NISHIYAMA, Hiroyuki,西山裕之
申请号:
JPJP2020/012477
公开号:
WO2020/196327A1
申请日:
2020.03.19
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
A method for industrially advantageously synthesizing a production intermediate of a quinolinecarboxamide derivative or a salt thereof is provided. This method for producing a quinolinecarboxamide derivative represented in formula (4) or a salt thereof is characterized in that, in the presence of a boron trifluoride-tetrahydrofuran complex or a boron trifluoride-diethyl ether complex, an aldehyde represented by formula (2) is reacted with an aniline represented by formula (1), and subsequently an α-keto acid represented in formula (3) is reacted therewith. (In the formula, R1, R2, R3 and R4 may be the same or different, and are a hydrogen, a halogen atom, a lower alkyl group, etc., R5 is a hydrogen atom, a lower alkyl group, etc., and R6 is a hydrogen atom, a lower alkyl group, etc.)L'invention concerne un procédé de synthèse industrielle avantageuse d'un intermédiaire de production d'un dérivé quinolinecarboxamide ou d'un sel de celui-ci. Ce procédé de production d'un dérivé quinolinecarboxamide représenté par la formule (4) ou d'un sel de celui-ci est caractérisé en ce que, en présence d'un complexe de trifluorure de bore-tétrahydrofurane ou d'un complexe de trifluorure de bore-diéthyléther, un aldéhyde représenté par la formule (2) est mis à réagir avec une aniline représentée par la formule (1), et puis un α-céto-acide représenté par la formule (3) est mis à réagir avec celui-ci. (Dans la formule, R1, R2, R3 et R4 peuvent être identiques ou différents, et représentent un hydrogène, un atome d'halogène, un groupe alkyle inférieur, etc., R5 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur, etc., et R6 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur, etc.).キノリンカルボキサミド誘導体又はその塩の製造中間体を工業的に有利に合成する方法を提供する。 下記の式(1)で表されるアニリン類に、ボロントリフルオリド-テトラヒドロフラン錯体又はボロントリフルオリド-ジエチルエーテル錯体の存在下、式(2)で表されるアルデヒド類を反応させ、続いて式(3)で表されるα-ケト酸類を反応させることを特徴とする、式(4)で表されるキノリンカルボン酸誘導体又はその塩の製造法。 〔式中、R1,R2,R3及びR4は同一又は異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基他、R5は水素原子、低級アルキル基他、R6は水素原子、低級アルキル基他。〕
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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