SWIDORSKI, Jacob,MEANWELL, Nicholas A.,REGUEIRO-REN, Alicia,SIT, Sing-Yuen,CHEN, Jie,CHEN, Yan
申请号:
USUS2013/025897
公开号:
WO2013/123019A1
申请日:
2013.02.13
申请国别(地区):
US
年份:
2013
代理人:
摘要:
Compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use are set forth. In particular, C-3 cycloalkenyl triterpenoids that possess unique antiviral activity are provided as HIV maturation inhibitors, as represented by compounds of Formulas I, II, III and IV: wherein X can be a C4-8 cycloalkyl, C4-8 cycloalkenyl, C4-9 spirocycloalkyl, C4-9 spirocycloalkenyl, C4-8 oxacycloalkyl, C4-8 dioxacycloalkyl, C6-8 oxacycloalkenyl, C6-8 dioxacycloalkenyl, C6-9 oxaspirocycloalkyl, or C6-9 oxaspirocycloalkenyl ring. These compounds are useful for the treatment of HIV and AIDS.L'invention concerne des composés ayant des propriétés de médicament et bio-effectrices, leurs compositions pharmaceutiques et des procédés d'utilisation. En particulier, l'invention concerne des cycloalcényl triterpénoïdes en C-3 qui possèdent une activité antivirale unique en tant qu'inhibiteurs de maturation du VIH, tels que représentés par les composés de Formules I, II, III et IV : où X peut être un noyau cycloalkyle en C4-8, cycloalcényle en C4-8, spirocycloalkyle en C4-9, spirocycloalcényle en C4-9, oxacycloalkyel en C4-8, dioxacycloakyle en C4-8, oxacycloalcényle en C6-8, dioxacycloalcényle en C6-8, oxaspirocycloakyle en C6-9 ou oxaspirocycloalcényle en C6-9. Ces composés sont utiles pour le traitement du VIH et du SIDA.