PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel heparanase inhibitor focused on repetition disaccharide units of heparan sulfate and to provide a screening method of the heparanase inhibitor.SOLUTION: Provided is a heparanase inhibitor containing, as an active ingredient, an oligosaccharide having one or more GlcA-GlcNH3+ disaccharide units which is a kind of repetition disaccharide units of heparan sulfate. And the heparanase inhibitor contains, as an active ingredient, a compound X comprising EXTL3 which increases an expression amount of the oligosaccharide, or a compound Y which increase an expression amount of EXTL3. Provided is a screening method of the heparanase inhibitor which is an index of whether a test substance increases the expression amount of the oligosaccharide or EXTL3 in a cell. Thereby, the epoch-making heparanase inhibitor with anticancer, anti-metastatic, anti-angiogenesis properties and safety, but simultaneously without an anticoagulation activity can be provided.COPYRIGHT: (C)2015,JPO&INPIT【課題】ヘパラン硫酸の繰り返し二糖単位に着目した新規なヘパラナーゼ阻害剤及びヘパラナーゼ阻害剤のスクリーニング方法を提供する。【解決手段】ヘパラン硫酸の繰り返し二糖単位の一種であるGlcA-GlcNH3+二糖単位を1つ以上有する少糖を有効成分とすることを特徴とするヘパラナーゼ阻害剤を提供する。又、ヘパラナーゼ阻害剤は、前記少糖の発現量を増加させる、EXTL3を含む化合物XやEXTL3の発現量を増加させる化合物Yを有効成分とする。被験物質が、細胞内における前記少糖又はEXTL3の発現量を増加させるか否かを指標とするヘパラナーゼ阻害剤のスクリーニング方法を提供する。これにより、抗癌性、抗転移性、抗血管新生性、安全性を有するとともに、抗凝血活性を有さない画期的なヘパラナーゼ阻害剤を提供出来る。【選択図】図21
