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FLUORESCENT PROBES FOR MONITORING VOLTAGE BY PHOTO-INDUCED ELECTRON TRANSFER
专利权人:
THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA
发明人:
MILLER, Evan, Walker,TSIEN, Roger, Y.
申请号:
USUS2012/038876
公开号:
WO2012/159116A2
申请日:
2012.05.21
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
Compounds and methods for determining transmembrane potential, monitoring changes in transmembrane potential, and/or drug screening are provided. In one aspect, compounds of the invention have a structure according to the formula: E-M-A, wherein A is a fluorophore, selected from xanthenes, eoumarins, cyanines, bimanes, and difuloroboradizaindacenes, charged at physiological pH M is a molecular wire and E is a hydrophobic moiety, wherein A and E are capable of being involved in a photo-induced, intramolecular electron transfer that quenches the fluorescence of A in response to a voltage condition. When in use, compounds of the invention are membrane-impermeant and oriented within the cell membrane such that the charged moiety localizes at the outer leaflet of the lipid bilayer and the hydrophobic moiety and molecular wire associate with the hydrophobic portion of the lipid bilayer. The rate of electron transfer, fluorescence intensity, and quenching are altered in response to changes in transmembrane potential.Cette invention concerne des composés et des méthodes permettant de déterminer le potentiel transmembranaire, de surveiller les variations du potentiel transmembranaire et/ou de cribler des médicaments. Dans un aspect de linvention, les composés présentent une structure de formule : E-M-A, A étant un fluorophore choisi parmi les xanthènes, les coumarines, les cyanines, les bimanes et les difluoroboradiazaindacènes, chargé à pH physiologique M étant un fil moléculaire et E une fraction hydrophobe A et E peuvent être impliqués dans un transfert délectron intramoléculaire photo-induit, qui atténue la fluorescence de A en réponse à une condition de tension. Les composés de linvention sont imperméants à la membrane et orientés vers lintérieur de la membrane cellulaire de telle sorte que la fraction chargée se situe au niveau du feuillet externe de la bicouche lipidique et de la fraction hydrophobe et que le fil moléculaire sassocie avec la portion hydrophobe de l
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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