THE UNITED STATES OF AMERICA; AS REPRESENTED BY THE SECRETARY; DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES
发明人:
MALONEY, David J.,ROSENTHAL, Andrew S.,JADHAV, Ajit,DEXHEIMER, Thomas S.,SIMEONOV, Anton,ZHUANG, Zhihao,LIANG, Qin,LUCI, Diane K.
申请号：
USUS2013/077804
公开号：
WO2014/105952A3
申请日:
2013.12.26
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要：
Disclosed are inhibitors of the USP1/UAF1 deubiquitinase complex, for example. of formula (I), wherein R1, R2, and Q are as defined herein, which are useful in treating diseases such as cancer, and improving the efficacy of DNA damaging agents in cancer treatment. Also disclosed is a composition comprising a pharmaceutically suitable carrier and at least one compound of the invention, a method of method of inhibiting a heterodimeric deubiquitinase complex in a cell, and a method of enhancing the chemotherapeutic treatment of cancer in a mammal undergoing treatment with an anti cancer agent. Further disclosed is a method of preparing compounds of the invention.Linvention concerne des inhibiteurs du complexe USP1/UAF1 désubiquitinase, par exemple de formule (I), où R1, R2 et Q sont tels que définis ici, qui sont utiles dans le traitement de maladies telles que le cancer, et lamélioration de lefficacité dagents endommageant lADN dans le traitement anticancéreux. Linvention concerne également une composition comprenant un support pharmaceutiquement acceptable et au moins un composé de linvention, un procédé dinhibition dun complexe désubiquitinase hétérodimérique dans une cellule, et un procédé damélioration du traitement chimiothérapeutique du cancer chez un mammifère subissant un traitement par un agent anticancéreux. Linvention concerne en outre un procédé de préparation des composés de linvention.
