Jun HASEGAWA,Shu TAKAHASHI,Toshinori AGATSUMA,Daisuke OKAJIMA,Hirofumi HAMADA,Miki YAMAGUCHI
申请号：
MX2016008192
公开号：
MX2016008192A
申请日:
2014.12.24
申请国别(地区):
MX
年份:
2017
代理人:
摘要：
The purpose of the present invention is to provide an antitumor drug that excels in antitumor effect and safety, and that has an excellent therapeutic effect. Provided is an antibody-drug conjugate characterized in that an antitumor compound represented by a formula and anti-TROP2 antibody are linked via a linker having a structure represented by the formula -L1-L2-LP-NH-(CH2)n 1-La-(CH2)n2-C(=O)- (wherein anti-TROP2 antibody bonds with the L1 terminal and the antitumor compound bonds with the carbonyl group of the -(CH2)n2-C(=O)- moiety using the nitrogen atom of the amino group at position 1 as the bonding site).El propósito de la presente invención es proporcionar un fármaco antitumoral que es sobresaliente en efecto antitumoral y en seguridad, y que tiene un excelente efecto terapéutico. Se proporciona un conjugado anticuerpo- fármaco caracterizado porque un compuesto antitumoral representado por una fórmula y el anticuerpo anti-TROP2 son enlazados vía un ligador que tiene una estructura representada por la fórmula -L1-L2-LP-NH- (CH2) n1-La- (CH2) n2-C(=O)- (en donde el anticuerpo anti-TROP2 se enlaza con el extremo L1 y el compuesto antitumoral con el grupo carbonilo de la porción -(CH2) n2-C(=O)- utilizando el átomo de nitrógeno del grupo amino en la posición 1 como el sitio de enlace).
