The present invention provides compounds, pharmaceutically acceptable compositions thereof, and methods of using the same.本発明は、化合物、薬学的に許容されるその組成物、およびそれらを使用する方法を提供する。変異体選択的な上皮成長因子受容体(EGFR)キナーゼ活性をモジュレートする複素環式ピリミジン化合物を開示する。様々な変異体EGFRの阻害における選択性を開示する。ピリミジン誘導体を含有する薬学的組成物、およびピリミジン誘導体またはピリミジン誘導体を含有する薬学的組成物を投与するステップを含む、EGFRキナーゼ活性に関連する疾患を処置する方法を記載する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、1つまたは複数のEGFR変異に関連するがんの処置に有用である。