艾维替尼的新合成路线及其马来酸盐二水合物

• 收藏
• 分享

专利权人:

北京淦航医药科技有限公司

发明人:

陈国泉

申请号：

CN201810183497.3

公开号：

CN110229156A

申请日:

2018.06.03

申请国别(地区):

CN

年份:

2019

代理人:

摘要：

本发明公开了艾维替尼的一种新合成工艺,以2‑氯‑4‑(3‑硝基苯氧基)‑7氢‑(吡咯并[2,3‑d]嘧啶)‑1‑甲基叔丁酸酯为起始原料,反应路线短,总产率高;脱保护基更加容易,后处理简单,在规模化生产中具有重要的应用价值。本发明还涉及马来酸盐二水合物及其优选晶型,具有优异的粉末特性,特别有利于固体制剂加工,特别是制成胶囊剂。最后,本发明还公开了以马来酸盐二水合物为活性成分的胶囊剂,内容物的流动性良好,释放度达到药典标准。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/