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FORMULATION ORALE D'INHIBITEURS DE KINASES
专利权人:
Poniard Pharmaceuticals; Inc.
发明人:
申请号:
EP11804122.7
公开号:
EP2588081A1
申请日:
2011.06.28
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The invention is directed to formulations of bioactive compounds of limited water solubility, inhibitors of focal adhesion kinase (FAK) of the 2,4-diaminopyridine class, adapted for oral administration to patients. The formulations are self-emulsifying in the gastrointestinal tract of the patients, providing enhanced absorption and bioavailability of the bioactive compounds as dispersions or emulsions in an oil base. For example, esters of PEG-ylated glycerol can be used as the oil, in conjunction with surfactants such as lecithin and TEPG succinate and solubilizers such as PEG 400 to provide useful oral formulations for administration to patients having a malcondition wherein inhibition of FAK is medically indicated, such as cancer or arthritis.L'invention concerne des formulations de composés bioactifs à solubilité limitée dans l'eau, d'inhibiteurs de kinases d'adhésion focale (FAK) de la classe 2,4-diaminopyridine, adaptées pour une administration par voie orale à des patients. Les formulations sont auto-émulsifiantes dans le tractus gastro-intestinal des patients, permettant une absorption et une biodisponibilité accrues des composés bioactifs sous forme de dispersions ou émulsions dans une base huileuse. Par exemple, des esters de glycérol PEG-ylé peuvent être utilisés comme huile, en conjonction à des tensio-actifs, tels que la lécithine et le succinate de TEPG, et à des agents solubilisants, tels que le PEG 400, afin de fournir des formulations orales utiles pour l'administration à des patients présentant un état dans lequel l'inhibition de FAK est médicalement indiquée, tel que le cancer ou l'arthrite.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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