Federalnoe gosudarstvennoe byudzhetnoe obrazovatelnoe uchrezhdenie vysshego obrazovaniya "Moskovskaya gosudarstvennaya akademiya veterinarnoj meditsiny i biotekhnologii - MVA imeni K.I. Skryabina (FGB
发明人:
Blinnikov Aleksandr Nikolaevich,Блинников Александр Николаевич,Chernoburova Elena Ivanovna,Чернобурова Елена Ивановна,Dzhafarov Mamed Khangusejnovich,Джафаров Мамед Хангусейнович,Mirzaev Mikail Nurbag
申请号:
RU2016148611
公开号:
RU0002627277C1
申请日:
2016.12.12
申请国别(地区):
RU
年份:
2017
代理人:
摘要:
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to the field of macrolide chemistry, namely to the previously unknown 4"-O,5-O-di(methylcarbamate)ivermectin compound of formula 1: , which possesses an antiparasitic activity, as well as the method of its preparation, consisting in that ivermectin is reacted with methyl isocyanate in the presence of a molybdenum catalyst in an inert solvent at a temperature of 15°C to 60°C, preferably at room temperature. As an organic solvent, methylene chloride or chloroform is preferably used, and as a molybdenum-containing catalyst, for example, MoO2Cl2(DMF)2 is used. The invention also relates to an antiparasitic agent based on a compound of formula 1.EFFECT: production of the compound of formula 1, which has a high antiparasitic activity, allowing it to be used to create effective antiparasitic agents, which expands the range of antiparasitic agents that can be used to control parasites in both acidic and alkaline environments.6 cl, 1 tbl, 7 exИзобретение относится к области химии макролидов, а именно к не известному ранее соединению - 4-O,5-O-ди(метилкарбамат)ивермектину формулы 1, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения, заключающемуся в том, что ивермектин подвергают взаимодействию с метилизоцианатом в присутствии молибденсодержащего катализатора в среде инертного растворителя при температуре от 15°C до 60°C, преимущественно при комнатной температуре. В качестве органического растворителя преимущественно используют хлористый метилен либо хлороформ, а в качестве молибденсодержащего катализатора используют, например, MoO2Cl2(DMF)2. Изобретение также относится в антипаразитарному средству на основе соединения формулы 1. Технический результат заключается в получении 4-O,5-O-ди(метилкарбамат)ивермектина формулы 1, обладающего высокой антипаразитарной активностью, позволяющего использовать его для создания эффективных антипаразитарных средств, что расширяет ассортимент антипаразитарных средств, ко