EIKE, Liv Marie,CAMILIO, Ketil,SVEINBJØRNSSON, Baldur,ZITVOGEL, Laurence,YAMAZAKI, Takahiro,REKDAL, Øystein,SVENDSEN, John Sigurd Mjøen
申请号：
EPEP2015/075722
公开号：
WO2016/091487A1
申请日:
2015.11.04
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention provides a compound, preferably a peptide, having the following characteristics: a) consisting of 9 amino acids in a linear arrangement； b) of those 9 amino acids, 5 are cationic and 4 have a lipophilic R group； c) at least one of said 9 amino acids is a non-genetically coded amino acid (e.g. a modified derivative of a genetically coded amino acid)； and optionally d) the lipophilic and cationic residues are arranged such that there are no more than two of either type of residue adjacent to one another； and further optionally e) the molecule comprises two pairs of adjacent cationic amino acids and one or two pairs of adjacent lipophilic residues； for use in the treatment of a tumour by combined, sequential or separate administration with an immune checkpoint inhibitor. The present invention further provides pharmaceutical packs or compositions comprising these active agents and methods of treating a tumour comprising administration of these active agents. Also provided are the peptidic compounds as defined above for use in the destabilisation of a mitochondrial membrane,and a peptidic compound as defined above and an immunotherapeutic agent as a combined preparation for separate, simultaneous or sequential use in treating tumours.La présente invention concerne un composé, de préférence un peptide, ayant les caractéristiques suivantes : a) constitué de 9 acides aminés selon un agencement linéaire ； b) parmi ces 9 acides aminés, 5 sont cationiques et 4 possèdent un groupe R lipophile ； c) au moins l'un desdits 9 acides aminés est un acide aminé non codé génétiquement (par exemple, un dérivé modifié d'un acide aminé codé génétiquement) ； et facultativement d) les résidus cationiques et lipophiles sont agencés de telle sorte qu'il n'y ait pas plus de deux de l'un ou l'autre type de résidus adjacents l'un à l'autre ； et en outre facultativement e) la molécule comprend deux paires d'acides aminés cationiques adjacents et une ou deux paires de résidus
