Conformationally constrained compounds that mimic the secondary structure of reverse-turn regions of biologically active peptides and proteins are disclosed. Such reverse-turn mimetic structures have utility over a wide range of fields, including use as diagnostic and therapeutic agents. Libraries containing the reverse-turn mimetic structures of this invention are also disclosed as well as methods for screening the same to identify biologically active members. The invention also relates to the use of such compounds for inhibiting or treating disorders modulated by Wnt-signaling pathway, such as cancer, especially colorectal cancer, restenosis associated with angioplasty, polycystic kidney disease, aberrant angiogenesis disease, rheumatoid arthritis disease, tuberous sclerosis complex, Alzheimer's disease, excess hair growth or loss, or ulcerative colitis.생물학적으로 활성을 갖는 펩티드 및 단백질의 리버스-턴 부위의 2차 구조와 유사한, 입체 구조가 제한된 화합물이 기술되었다. 그러한 리버스-턴 유사체는 진단 및 예방제로서의 사용을 포함하여 광범위한 분야에서 유용성이 있다. 본 발명의 리버스-턴 유사체를 포함하는 라이브러리가 또한 기술되었고, 생물학적으로 활성을 갖는 구성원들을 식별하기 위한 그 라이브러리를 스크린닝하는 방법 또한 기술되었다. 본 발명은 또한 그러한 화합물들을 Wnt-신호 경로에 의해 조절되는 질환, 즉 암과 같은, 특히 직장결장암, 혈관성형술(angioplasty)과 관련된 재협착(restenosis),다낭신질환, 비정상 혈관생성증, 류마티스 관절염, 결절경화증후군, 헤어(hair) 성장, 궤양성 대장염을 억제 또는 치료에의 용도에 관한 것이다.
