COPOLYMÈRE SÉQUENCÉ POUR SURMONTER LA PHARMACORÉSISTANCE DE TUMEURS À UNE CHIMIOTHÉRAPIE, SON CONJUGUÉ POLYMÈRE-MÉDICAMENT, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE CONTENANT CELUI-CI, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET UTILISATION DE CELUI-CI
USTAV MAKROMOLEKULARNI CHEMIE AV CR, V.V.I.;USTAV MAKROMOLEKULARNI CHEMIE AV CR;MIKROBIOLOGICKY USTAV AV CR, V.V.I.; V.V.I.
发明人:
ETRYCH, Tomas,KOSTKA, Libor,BRAUNOVA, Alena,CUCHALOVA, Lucie,SIROVA, Milada,JANOUSKOVA, Olga
申请号：
CZCZ2017/050015
公开号：
WO2017/177991A1
申请日:
2017.04.10
申请国别(地区):
CZ
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention relates to a block copolymer for overcoming drug resistance of tumours to chemotherapy, comprising blocks A and B, connected to each other with a hydrolytically, reductively or enzymatically biodegradable linker, wherein the hydrophilic block A is formed by poly(N-(2-hydroxypropyl) methacrylamide), eventually containing comonomers enabling covalent binding of drugs, and the hydrophobic block B is formed by a polypropylene oxide. The invention relates also to a polymer conjugate containing the block copolymer and the low molecular weight drug, to a pharmaceutical composition containing them and to the use thereof in medicine.La présente invention concerne un copolymère séquencé pour surmonter la pharmacorésistance de tumeurs à une chimiothérapie, comprenant des blocs A et B, mutuellement reliés par un lieur biodégradable par hydrolyse, réduction ou de façon enzymatique, le bloc hydrophile A étant formé de poly(N-(2-hydroxypropyl)méthacrylamide), contenant finalement des comonomères permettant la liaison covalente de médicaments, et le bloc hydrophobe B est formé de poly(oxyde de propylène). L'invention concerne en outre un conjugué de polymère contenant le copolymère séquencé et le médicament de faible poids moléculaire, une composition pharmaceutique contenant ceux-ci et leur utilisation en médecine.
