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And a method of manufacturing as well as their use benzoxazepine as inhibitors of PI3K / mTOR
专利权人:
エクセリクシス, インク.;インク.;エクセリクシス,
发明人:
アーイ, ナイン,アルカラス, アーリン,ボールズ, オーウェン, ジョゼフ,ブッセニウス, ヨルク,カーティス, ジェフリー, キモ,デフィーナ, スティーブン, チャールズ,ドゥベンコ, ラリサ,ハリス, ジェイソン, アール.,ジャクソン‐ウゲット, アイリーン, イー.,マナロ, ジーン‐クレア, リムン,キム, アンジー, イニョン,パック, マイケ,アーイ, ナイン,アルカラス, アーリン,ボールズ, オーウェン, ジョゼフ,ブッセニウス, ヨルク,カーティス, ジェフリー, キモ,デフィーナ, スティーブン, チャールズ,ドゥベンコ, ラリサ,ハリス, ジェイソン, アール.,ジャクソン‐ウゲット, アイリーン, イー.,マナロ, ジーン‐クレア, リムン,キム, アンジー, イニョン,パック, マイケ
申请号:
JP2012513169
公开号:
JP2012528165A
申请日:
2010.05.25
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The invention is directed to Compounds of Formula (I): the invention provides compounds that inhibit, regulate, and/or modulate P13K and/or mTOR that are useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, in mammals. This invention also provides methods of making the compound methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and to pharmaceutical compositions containing such compounds. For example, cancer in which activity against PI3fC-alph mTOR, or both contributes to its pathology and/or symptomatology include breast cancer mantle cell lymphoma, renal cell carcinoma, acute myelogenous leukemia, chronic myelogenous leukemia, NPM/ALK-transformed anaplastic large cell lymphoma, diffu large B cell lymphoma, rhabdomyosarcoma, ovarian cancer, endometrial cancer, cervic cancer, non small cell lung carcinoma, small cell lung carcinoma, adenocarcinoma, col cancer, rectal cancer, gastric carcinoma, hepatocellular carcinoma, melanoma, pancreat cancer, prostate carcinoma, thyroid carcinoma, anaplastic large cell lymphoma, hemangiom glioblastoma, or head and neck cancer.本発明は、式(I)の化合物を対象とする:本発明は、PI3Kおよび/またはmTORを阻害、制御、および/または調節する化合物を提供し、これらは、哺乳動物における癌等の過剰増殖性疾患の治療に有用である。本発明はまた、化合物を作製する方法、哺乳動物、特に、ヒトにおける過剰増殖性疾患の治療においてこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する薬学的組成物に対して使用する方法も提供する。例えば、PI3K-アルファ、mTOR、または両方に対する活性がその病理および/または症候の一因となる癌には、乳癌、マントル細胞リンパ腫、腎細胞癌、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、NPM/ALKを形質転換した未分化大細胞リンパ腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、横紋筋肉腫、卵巣癌、子宮内膜癌、子宮頸癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、腺癌、結腸癌、直腸癌、胃癌、肝細胞癌、黒色腫、膵臓癌、前立腺癌、甲状腺癌、未分化大細胞リンパ腫、血管腫、グリア芽腫、または頭頸部癌が含まれる。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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