INDIANA UNIV RESEARCH AND TECHNOLOGY CORP;インディアナ ユニバーシティー リサーチ アンド テクノロジー コーポレーション
发明人:
DIMARCHI RICHARD D,ディマルキ，リチャード，ディー．,ディマルキ,リチャード,ディー.
申请号：
JP2015181062
公开号：
JP2016028082A
申请日:
2015.09.14
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide formulations that extend the half life of existing pharmaceuticals and improve their therapeutic index.SOLUTION: A non-enzymatic self-cleaving moiety covalently bonded to a medicinal agent is a dipeptide comprising an amino acid or hydroxyl acid and an N-alkylated amino acid. The self-cleaving moiety is linked to the medicinal agent through formation of an amide bond between the N-alkylated amino acid and an amine of the medicinal agent. The chemical cleavage half life of the dipeptide from the medicinal agent is at least about 1 hour to about 1 week in a standard PBS solution under physiological conditions.SELECTED DRAWING: None【課題】既存の製剤の半減期を延長し、その治療示数を向上させる処方の提供。【解決手段】薬用剤に共有結合される、非酵素的自己切断性成分であって、アミノ酸又はヒドロキシル酸とＮ－アルキル化アミノ酸からなるジペプチドであり、前記自己切断性成分は、Ｎ－アルキル化アミノ酸と前記薬用剤のアミンとの間にアミド結合を形成することによって前記薬用剤に結合され、前記薬用剤からのジペプチドの化学的切断の半減期は、生理的条件下の標準的ＰＢＳ溶液において少なくとも約１時間から約１週間である、自己切断性成分。【選択図】なし
