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NOUVELLE FORME POLYMORPHE D'UN AGONISTE DU RÉCEPTEUR ADRÉNERGIQUE BÊTA-2 À ACTION PROLONGÉE
专利权人:
LABORATORIOS LESVI, S.L.;JONES, Nicholas Andrew;LABORATORIOS LESVI; S.L.
发明人:
BENET-BUCHHOLZ, Jordi,CERÓN BERTRAN, Jordi,FREIXAS PASCUAL, Gloria,DALMASES BARJOAN, Pere,NAVARRO MUÑOZ, Isabel
申请号:
GBGB2013/050605
公开号:
WO2013/136061A1
申请日:
2013.03.12
申请国别(地区):
GB
年份:
2013
代理人:
摘要:
New polymorphic form of a long-acting beta-2 adrenoceptor agonist A new polymorphic form of arformoterol tartrate, designated as form D, is provided and which is characterised by at least one of the following: (i) a powder X-ray diffraction pattern having peaks at approximately 6.8, 13.3, 13.6, 3.8, 14.1, 18.2, 18.7, 20.0 ±0.2 degrees two theta; or (ii) a DSC thermogram showing an endothermic peak with an onset at approximately 19-120 ºC, and a maximum at approximately 129-131 ºC, followed by an exothermic peak with a maximum at approximately 137-138 ºC; wherein the DSC thermogram of form D has a further endothermic peak with an onset at approximately 168-170 ºC.1 Processes for preparing the new polymorphic form, uses thereof and intermediates for the preparation thereof, are also provided.La présente invention concerne une nouvelle forme polymorphe d'un agoniste du récepteur adrénergique bêta-2 à action prolongée. Plus particulièrement, la présente invention concerne une nouvelle forme polymorphe du tartrate d'arformotérol, appelée forme D, qui est caractérisée par au moins un des éléments suivants : (i) un profil de diffraction de rayons X sur poudre présentant des pics à environ 6,8, 13,3, 13,6, 3,8, 14,1, 18,2, 18,7, 20,0 ± 0,2 degré deux thêta ; ou (ii) un thermogramme DSC présentant un pic endothermique commençant à environ 19-120 °C et ayant un maximum à environ 129-131 °C, suivi d'un pic exothermique ayant un maximum à environ 137-138 °C ; le thermogramme DSC de forme D présentant un pic endothermique supplémentaire commençant à environ 168-170 °C. L'invention concerne également des procédés de préparation de la nouvelle forme polymorphe, ses utilisations et des intermédiaires pour la préparer.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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