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Disubstituted maleamide linkers for antibody-drug conjugation and methods for their preparation and use
专利权人:
マブウェル (シャンハイ) バイオサイエンス カンパニー リミテッド;ジャンスー マブウェル ヘルス ファーマシューティカル アールアンドディー カンパニー リミテッド
发明人:
シェン ジンカン,メン タオ,マ ランピン,ワン シン,ペン ホンリ,チャン ヨンリャン,ユ ティン,チェン リン,ドゥ ジヤン,ワン イン
申请号:
JP2019548514
公开号:
JP2020510677A
申请日:
2017.11.24
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
In the present invention, there are provided disubstituted maleinamide linkers complexed with antibodies and methods for their preparation and use. In particular, the present invention conjugates a strongly cytotoxic active agent with a biopolymer through some novel linker. This kind of linker can act selectively at the same time as the disulfide chains so as to greatly improve the material homogeneity of the complex. The complex prepared by the linker of the present invention has high inhibitory activity against cell lines expressing the corresponding antigen. Also provided are methods for preparing the above conjugates and uses thereof.本発明において、抗体と複合体化した二置換マレインアミドリンカーならびにその調製方法および使用を提供する。特に、本発明は、強細胞毒性の活性物質をある種の新規なリンカーを通じて生体高分子と複合体化させる。この種のリンカーは、複合体の物質均質性を大幅に向上させるようにジスルフィド鎖と同時に選択的に作用することができる。本発明のリンカーによって調製される複合体は、対応する抗原を発現する細胞株に対して高い抑制活性を有する。上記の複合体を調製するための方法およびその使用も提供する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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