Provided herein are benzopyrimido-pyrrolo-oxazine-dione (BPO) compounds and pyrimido-pyrrolo-quinoxalinedione (PPQ) compounds, and compositions comprising these compounds, that inhibit cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) mediated ion transport and that are useful for treating diseases and disorders associated with aberrantly increased CFTR chloride channel activity, such as polycystic kidney disease and secretory diarrheas. The compounds and compositions comprising the compounds described herein may be used for inhibiting expansion or preventing formation of cysts in persons who have polycystic kidney disease.Linvention porte sur des composés benzopyrimido-pyrrolo-oxazine-diones (BPO) et des composés pyrimido-pyrrolo-oxazine-diones (PPQ) et sur des compositions comprenant ces composés, qui inhibent le régulateur de la conductance transmembranaire de fibrose kystique (CFTR) à médiation par le transport dions et qui sont utiles pour traiter des maladies et des troubles associés à une activité de canaux chlorure CFTR accrue de façon aberrante, telle que la maladie polykystique des reins et les diarrhées sécrétoires. Les composés et compositions comprenant les composés décrits présentement peuvent être utilisées pour inhiber lexpansion ou la prévention de la formation de kystes dans des personnes qui ont une maladie polykystique des reins.