Novel peptide inhibitors of GSK-3, compositions containing same and uses thereof are disclosed. The novel peptide inhibitors are substrate-competitive inhibitors and have an amino acid sequence designed so as to bind to a defined binding site subunit in GSK-3. Also disclosed are GSK-3 substrate competitive inhibitors which bind to the defined binding site subunit in the enzyme. Also disclosed are mutants of GSK-3 and uses thereof for identifying a putative GSK-3 substrate competitive inhibitor.La présente invention concerne de nouveaux inhibiteurs peptidiques de GSK-3, des compositions contenant ceux-ci et des utilisations de ceux-ci. Les nouveaux inhibiteurs peptidiques sont des inhibiteurs compétitifs de substrat et ont une séquence dacides aminés conçue de manière à se lier à une sous-unité de site de liaison définie dans GSK-3. La présente invention concerne en outre des inhibiteurs compétitifs de substrat de GSK-3 qui se lient à la sous-unité de site de liaison définie dans lenzyme. La présente invention concerne en outre des mutants de GSK-3 et des utilisations de ceux-ci pour identifier un inhibiteur compétitif de substrat de GSK-3 putatif.