The R enantiomer of amisulpride and amisulpride derivative disclosed herein or a pharmaceutical composition thereof may be used for antagonizing serotonin (e.g., 5-HT2a, 5-HT7) receptor in a subject, either individually or in combination with other CNS active agents. The R enantiomer of amisulpride and amisulpride derivative disclosed herein or a pharmaceutical composition thereof may be used for treating one or more conditions responsive to modulation of serotonin (e.g., 5-HT2a, 5-HT7) receptor in a subject, either individually or in combination with other CNS active agents. The R enantiomer of amisulpride and amisulpride derivative disclosed herein or a pharmaceutical composition thereof may be used for treating one or more disorders associated with an abnormality in levels of serotonin in the brain, either individually or in combination with other CNS active agents.L'invention concerne un énantiomère R d'amisulpride et de dérivé d'amisulpride ou une composition pharmaceutique de celui-ci, qui peut être utilisé pour produire une action antagoniste sur un récepteur de sérotonine (par exemple, 5-HT2a, 5-HT7) chez un sujet, soit individuellement, soit en combinaison avec d'autres agents actifs du SNC. L'énantiomère R d'amisulpride et de dérivé d'amisulpride de l'invention ou une composition pharmaceutique de celui-ci peut être utilisée pour traiter une ou plusieurs conditions sensibles à la modulation d'un récepteur de la sérotonine (par exemple, 5-HT2a, 5-HT7) chez un sujet, soit individuellement, soit en combinaison avec d'autres agents actifs du SNC. L'énantiomère R d'amisulpride et de dérivé d'amisulpride de l'invention ou une composition pharmaceutique de celui-ci peut être utilisé pour traiter un ou plusieurs troubles associés à une anomalie dans les niveaux de sérotonine dans le cerveau, soit individuellement, soit en combinaison avec d'autres agents actifs du système nerveux central (SNC).