DZHENKINS TOMAS EH.,ДЖЕНКИНС Томас Э.,KOLESNIKOV ALEKSANDR,КОЛЕСНИКОВ Александр
申请号：
RU2008151690/04
公开号：
RU0002469038C2
申请日:
2007.05.24
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: present invention declares a compound of structural formula (I) or its pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate wherein: X is phenol opiate wherein a hydrogen atom of a hydroxyl phenol group of substituted by a covalent bond with -C(O)-Y-(C(R1)(R2))n-N-C(R3)(R4)Y is -NR5-, R5 is (C1-6)alkyl n is equal to 2 or 3, each of R1 and R2 is independently hydrogen, alkyl or substituted alkyl R3 is hydrogen or methyl R4 is a residue of L-amino acid or a residue of their N-acyl derivatives, as well as Hydromorphone 3-(N-methyl-N-(2-N-acetylarginine amino)ethyl carbamate, or their pharmaceutically acceptable salt. What is also specified is a method for preparing the compound of formula (I) or its pharmaceutically acceptable salt.EFFECT: what is declared is a pharmaceutical composition controlling phenol opiate release and a method of pain management in a patient in need thereof involving the introduction of an effective amount of the composition.19 cl, 20 ex, 12 tblВ настоящем изобретении заявлено соединение структурной формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, где: Х является фенольным опиатом, в котором атом водорода гидроксильной группы фенола замещен ковалентной связью с -C(O)-Y-(C(R1)(R2))n-N-C(R3)(R4) Y является -NR5-, R5 является (C1-6) алкилом n равно 2 или 3, каждый из R1 и R2 независимо является водородом, алкилом или замещенным алкилом R3 - является водородом или метилом R4 является остатком L-аминокислоты или остатком их N-ацильных производных, а также гидроморфон 3-(N-метил-N-(2-N-ацетиларгиниламино)этилкарбамат, или его фармацевтически приемлемая соль. Указан также способ получения соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Заявлена фармацевтическая композиция, контролирующая высвобождение фенольных опиатов и способ лечения боли у пациента, который нуждается в этом, включающий введение эффективного количества соединения. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 20 пр., 12 табл.,
