JAESCHKE, Georg,LINDEMANN, Lothar,RICCI, Antonio,VIEIRA, Eric
申请号：
PE0024602017
公开号：
PE03582018A1
申请日:
2016.05.31
申请国别(地区):
PE
年份:
2018
代理人:
摘要：
Etinilo refers to compounds of formula (i) wherein R1 is H or Fluorine n is 1 or 2. Preferred compounds are (1S, 2R) - 2 - methyl - 4 - (5 - (feniletinil) pyridin-2-yl) - 2.4 - 1,4-diazabicyclo [3.2.0] heptan-3-one (1R, 5S) - 2 - (5 - (4-fluorophenyl) Ethinyl) pyridin-2-yl) - 4 - methyl - 2 - 1,4-diazabicyclo [3.2.0] heptan-3-one among others.It also refers to a process of Preparation and to a Pharmaceutical composition.These compounds are antagonists of metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5), i.e. act as negative allosteric modulators, being useful in the treatment of anxiety, Pain,Depression, Parkinsons diseaseSE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE ETINILO DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H O FLUOR n ES 1 O 2. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (1S,5R)-2-METIL-4-(5-(FENILETINIL)PIRIDIN-2-IL)-2,4-DIAZABICICLO[3.2.0]HEPTAN-3-ONA (1R,5S)-2-(5-((4-FLUOROFENIL)ETINIL)PIRIDIN-2-IL)-4-METIL-2,4-DIAZABICICLO[3.2.0]HEPTAN-3-ONA ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCESO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROPICO 5 (mGluR5), ES DECIR ACTUAN COMO MODULADORES ALOSTERICOS NEGATIVOS, SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD, DOLOR, DEPRESION, ENFERMEDAD DE PARKINSON
