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4-SUBSTITUTED PYRROLO- AND PYRAZOLO-DIAZEPINES
专利权人:
BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人:
SCHMEES, NORBERT,BUCHMANN, BERND,HAENDLER, BERNARD,NEUHAUS, ROLAND,LEJEUNE, PASCALE,KRGER, MARTIN,FERNANDEZ-MONTALVAN, AMAURY, ERNESTO,KNZER, HERMANN,REHWINKEL, HARTMUT
申请号:
HK16100318.7
公开号:
HK1212345A
申请日:
2016.01.13
申请国别(地区):
HK
年份:
2016
代理人:
摘要:
Es werden BET-proteininhibitorische, insbesondere BRD2-, BRD3- und BRD4-inhibitorische, 4- substituierte Pyrrolo- und Pyrazolo-Diazepine, der allgemeinen Formel I in der X, Y, n, m, p, R1, R2, R3, R4 und R5 die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyper-proliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen beschrieben. Weiterhin wird die Verwendung der erfindungsgemäßen Verbindungen als BET-Proteininhibitoren in benignen Hyperplasien, in atherosklerotischen Erkrankungen, in Sepsis, in Autoimmunerkrankungen, in Gefäßerkrankungen, in viralen Infektionen, in neurodegenerativen Erkrankungen, in inflammatorischen Erkrankungen, in atherosklerotischen Erkrankungen und in der männlichen Fertilitätskontrolle beschrieben.BET-protein-inhibiting, in particular BRD2-, BRD3- and BRD4-inhibiting 4-substituted pyrrolo- and pyrazolo-diazepines, of general formula I in which X, Y, n, m, p, R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings indicated in the description, pharmaceutical agents containing the compounds according to the invention and the prophylactic and therapeutic use thereof for treating hyperproliferative diseases, in particular tumor diseases, are described. Furthermore, the use of the compounds according to the invention as BET-protein inhibitors in benign hyperplasias, in atherosclerotic diseases, in sepsis, in autoimmune diseases, in vascular diseases, in viral infections, in neurodegenerative diseases, in inflammatory diseases, in atherosclerotic diseases and for controlling fertility in males is described.Linvention concerne des pyrrolo-diazépines et des pyrazolo-diazépines substituées en position 4, inhibant les protéines BET et inhibant en particulier BRD2, BRD3 et BRD4, lesdits composés étant représentés par la formule générale I dans laquelle X, Y, n, m, p, R1, R2, R3, R4 et R5 sont tels que décrits dans la descripti
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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