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DIHYDROOXAZOL-2-AMINE DERIVATIVES
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG;에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人:
NETTEKOVEN MATTHIAS,네테코벤 마티아스,NORCROSS ROGER,놀크로스 로저,POLARA ALESSANDRA,폴라라 알레산드라
申请号:
KR1020137013857
公开号:
KR1020130089262A
申请日:
2011.10.26
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要:
The invention relates to compounds of formula wherein R1, R2, R3, R4, X, Ar, and are defined herein or to a pharmaceutically suitable acid addition salt thereof. Compounds of formula I have a good affinity to the trace amine associated receptors (TAARs), especially for TAAR1. The compounds can be used for the treatment of depression, anxiety disorders, bipolar disorder, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), stress-related disorders, psychotic disorders such as schizophrenia, neurological diseases such as Parkinson's disease, neurodegenerative disorders such as Alzheimer's disease, epilepsy, migraine, hypertension, substance abuse and metabolic disorders such as eating disorders, diabetes, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, disorders of energy consumption and assimilation, disorders and malfunction of body temperature homeostasis, disorders of sleep and circadian rhythm and cardiovascular disorders.본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 또는 그의 약학적으로 적합한 산 부가 염에 관한 것이다:화학식 I상기 식에서,R1은 수소 또는 저급 알킬이고;R2는 수소 또는 임의적으로 1 개 이상의 할로겐, 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, 저급 알콕시, 할로겐으로 치환된 저급 알콕시, 시아노, S-저급 알킬, S(O)-저급 알킬, S(O)2-저급 알킬, C(O)-저급 알킬 또는 C3-6-시클로알킬로 치환된 헤테로아릴이고;R3은 수소, 할로겐, 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, 저급 알콕시, 할로겐으로 치환된 저급 알콕시, 시아노, S-저급 알킬, S(O)-저급 알킬, S(O)2-저급 알킬, C(O)-저급 알킬 또는 C3-6-시클로알킬이고;R4는 수소 또는 저급 알킬이고;는 페닐 또는 피리디닐이고, 이때 N-원자는 상이한 위치에 존재할 수 있고;X는 결합 또는 -CH(CF3)-이고;Ar은 임의적으로 1 개 이상의 R3으로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴이다.화학식 I의 화합물이 미량 아민 관련 수용체(TAAR), 특히 TAAR1에 우수한 친화성을 갖는 것으로 밝혀졌다. 상기 화합물은 우울증, 불안 장애, 양극성 장애, 주의력 결핍 과잉행동 장애(ADHD), 스트레스 관련 장애, 정신병적 장애, 예컨대 정신분열증, 신경계 질환, 예컨대 파킨슨병, 신경퇴행성 장애, 예컨대 알츠하이머병, 간질, 편두통, 고혈압, 물질 남용 및 대사 장애, 예컨대 섭식 장애, 당뇨병, 당뇨병 합병증, 비만, 이상지질혈증, 에너지 소모 및 동화 장애, 체온 항상성 장애 및 기능장애, 일주기 리듬 수면 장애 및 심혈관 장애의 치료에 사용될 수 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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