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4-이미다졸린 및 항우울제로서 이의 용도
专利权人:
发明人:
갈레이 구이도,그로에브케 쯔빈덴 카트린,노르크로스 로저,스탈더 헨리
申请号:
KR1020107002417
公开号:
KR1011506280000B1
申请日:
2008.06.24
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to compounds of formula wherein R1, R2, X, Y and Ar are as defined herein and to their pharmaceutically active salts, with the exclusion of the racemic compound 4-benzyl-4,5-dihydro-1H-imidazole or its tautomer (CAS 131548-83-9). Compounds of formula I have a good affinity to the trace amine associated receptors (TAARs), especially for TAAR1 and are useful for the treatment of depression, anxiety disorders, bipolar disorder, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), stress-related disorders, psychotic disorders such as schizophrenia, neurological diseases such as Parkinsons disease, neurodegenerative disorders such as Alzheimers disease, epilepsy, migraine, hypertension, substance abuse and metabolic disorders such as eating disorders, diabetes, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, disorders of energy consumption and assimilation, disorders and malfunction of body temperature homeostasis, disorders of sleep and circadian rhythm, and cardiovascular disorders.본 발명의 하기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 활성인 염에 관한 것이다:화학식 1상기 식에서,R1은 수소, 할로겐 또는 저급 알킬이고R2는 수소 또는 아미노이고X-Y는 -(CH2)n-, -N(R)-CH2-, -O-CH2- 또는 -S-CH2-이고 Ar은 페닐 또는 나프틸이고n은 1 또는 2이고R은 수소 또는 저급 알킬이되라세미 화합물 4-벤질-4,5-다이하이드로-1H-이미다졸 및 이의 호변 이성질체(CAS 131548-83-9)는 제외된다.화학식 1의 화합물이 미량 아민 결합 수용체(TAAR), 특히 TAAR1에 대한 양호한 친화도를 갖음이 밝혀졌다. 상기 화합물은 우울증, 불안 장애, 양극성 장애, 주의력 결핍 과다행동 장애(ADHD), 스트레스-관련 질환, 정신병적 장애, 예컨대 정신분열증, 신경학적 질병, 예컨대 파킨슨병, 신경퇴행성 질환, 예컨대 알츠하이머병, 간질, 편두통, 고혈압, 물질 남용 또는 대사 장애, 예컨대 섭식 장애, 당뇨병, 당뇨병 합병증, 비만, 이상지질혈증, 에너지 소비 또는 동화의 장애, 체온 항상성의 장애 또는 기능이상, 수면 또는 일주기 리듬의 장애, 또는 심혈관 질환의 치료에 사용될 수 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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