The present invention relates to pharmaceutical compositions, drug delivery system and the drug delivery method comprising the nanocomposite, and this. Nanocomposites of the present invention consists of a nucleic acid molecule, and a monovalent cationic drug and a biocompatible polymeric surface active agent, while having a hydrodynamic size less than 10 nm are uniformly distributed in an aqueous environment in a colloidal form. In addition, the nano-scale colloidal formulations of the present invention is rich in nucleases in the physiological environment, through the formation of stable single complex agent (e.g., serum nuclease s) can protect the nucleic acid molecule from a cell via a micellar castle structure as well as the improvement of transmission and transport in vivo may provide additional protection of the nucleic acid molecules according to the micelle property passivation (passivation micellar). Thus, a composition comprising the nanocomposite, and this according to the present invention and the system is the active ingredient (e. G., Nucleic acid molecule, and a monovalent cationic drug), a stable and can be transported to the target cell / tissue, a variety of diseases, depending on the active ingredients (particularly , there may be effectively applied for the treatment or detection of cancer).본 발명은 나노복합체, 그리고 이를 포함하는 약제학적 조성물, 약물 전달 시스템 및 약물 운반 방법에 관한 것이다. 본 발명의 나노복합체는 핵산 분자, 일가양이온성 약물 및 생체적합성 폴리머 계면활성제로 구성되며, 10 nm 이하의 유체역학적 크기를 가지면서 수용성 환경에서 콜로이드 형태로 균일하게 분포한다. 또한, 본 발명의 나노스케일 콜로이드 제형은 안정적인 단일복합체의 형성을 통해 생리학적 환경에 풍부한 뉴클레아제들(예컨대, 혈청 뉴클레아제들)로부터 핵산 분자를 보호할 수 있고, 마이셀성 구조를 통해 세포 투과 및 인 비보 운반의 개선 뿐 아니라 마이셀성 부동태화(micellar passivation)에 의한 핵산 분자의 추가적인 보호를 제공할 수 있다. 따라서, 본 발명의 나노복합체 및 이를 포함하는 조성물 및 시스템은 활성 성분(예컨대, 핵산 분자 및 일가양이온성 약물)을 안정적으로 목적 세포/조직에 운반할 수 있으며, 상기 활성 성분에 따라 다양한 질환(구체적으로, 암)의 치료 또는 검출에 효과적으로 적용될 수 있다.