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mGluR5アンタゴニストとしてのイミダゾール誘導体
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
ヤーシュケ,ゲオルク,リンデマン,ローター,フィエイラ,エリック,ヴィッヒマン,ユルゲン
申请号:
JP2012520013
公开号:
JP2012532913A
申请日:
2010.07.14
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention includes the compound represented by formula (I) {wherein at least one of R 1, a halogen, a lower alkyl or lower alkoxy R 2 represents a lower alkoxy lower alkyl, or lower hydroxyalkyl are R 3, hydrogen, represents either or -CH = -N = Q is represents alkoxyalkyl lower alkyl, lower hydroxyalkyl R 4, (formula (IIa) and formulas (IIa) or formula (IIb) (IIb [In the formula, Z X, and Y, independently, is a -N = or -CH =, obtained only one of X or Y is a nitrogen atom)) and R 6 R 5, independently, hydrogen, lower alkyl, lower hydroxyalkyl, lower alkoxyalkyl, - (CH 2) m - (CO) O--lower alkyl, - (CH 2) m -S (O) 2 - lower alkyl, - (CH 2) m "And here is a, R and R and m = 0~3," -C (O) -NRR is indicated by} is a group represented independently, in] is hydrogen or lower alkyl imidazole derivatives, and to salts and a pharmaceutically acceptable. Surprisingly, the compound represented by the general formula (I) is a metabotropic glutamate receptor antagonist has been found now. They can be used in the treatment or prevention of mGluR5 receptor mediated disorders.本発明は、一般式(I){式中、R1は、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシを表わし;R2は、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又は低級アルコキシアルキルを表わし;R3は、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表わし;Qは、-N=又は-CH=のいずれかを表わし;R4は、式(IIa)又は式(IIb)(式(IIa)及び式(IIb))[式中、X、Y及びZは、独立に、-CH=又は-N=であり、X又はYの一方のみが、窒素原子であり得;R5及びR6は、独立に、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、-(CH2)m-(CO)O-低級アルキル、-(CH2)m-S(O)2-低級アルキル、-(CH2)m-C(O)-NR’R”であり、そしてここで、m=0~3、ならびにR’及びR”は、独立に、水素又は低級アルキルである]で示される基である}で示されるイミダゾール誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。今や驚くべきことに、一般式(I)で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストであることが見出されている。それらは、mGluR5受容体介在障害の治療又は予防において使用することができる。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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